실데나필(sildenafil)
1. 용도
실데나필(sildenafil)은 인체용으로 발기부전(Erectile Dysfunction, ED) 치료 목적으로 주로 사용하는 의약품으로, 그 기전은 cGMP를 분해하는 효소인 PDE5(Phosphodiesterase Type-5)의 활성을 억제해 평활근을 확장시키는 데 있다. 


실데나필의 PDE5 억제효과는 발기부전뿐 아니라 다양한 질환 치료에도 적용할 수 있는데 대표적으로 폐동맥고혈압(Pulmonary Hypertension), 고산증(Mountain sickness), 레이노증후군(Raynaud’s Phenomenon), 심부전(Heart Failure), 뇌졸중(Stroke) 치료제로도 사용할 수 있다.

동물용으로 사용하는 실데나필은 주로 소동물(개, 고양이)의 폐동맥고혈압을 치료하는데 사용한다. 실데나필은 폐의 작은 혈관을 둘러싼 평활근을 이완시켜 심장의 부하를 줄이면서 폐동맥고혈압을 효과적으로 낮춘다. 개의 실데나필 경구 투여 생체이용율은 약 50%로 사람보다 높고, 분포용적은 약 5.2L/kg(사람은 1.2L/kg), 제거반감기는 약 6시간(사람은 평균 4시간)정도이다. 

다른 PDE5 억제제인 타다라필(tadalafil) 또한 실데나필과 같은 목적으로 사용할 수 있다.

국내에는 폐동맥고혈압에 의한 심부전 치료 목적으로 허가받은 경구용 실데나필 제제로 개용으로 허가받은 동물용의약품이 있다.


2. 용법·용량(소동물의 폐동맥고혈압 치료에 사용 시)
- 개
  · 0.5mg/kg bid, PO-(필요시 ~3mg/kg tid PO까지 사용하는 경우도 있다)

- 고양이
  · 1mg/kg tid, PO

3. 주의사항 및 금기
허혈성 질환, 심실성 부정맥 같은 특정 심장질환이 있는 동물에 사용 시에는 신중해야 한다. 저혈압, 심한 탈수 또는 출혈 장애가 있는 동물에 사용 시에도 매우 주의해야하며 간 또는 신장 질환이 있는 반려동물에도 용량 조절이 필요하다.

4. 부작용
사람의 경우 두통, 실명, 뇌경색, 뇌출혈, 코피, 난청, 현기증, 소화불량, 근육통, 코막힘 등 부작용이 보고돼 있고, 개와 고양이의 경우 사타구니 부위의 피부 홍조, 식욕 감소, 구토, 설사와 같은 위장 장애가 보고돼 있다.  

5. 약물상호작용
- 실데나필과 함께 투여 시 주의해야하는 약물
  · 저혈압을 유발할 수 있는 약물: 질산염, 니트로프루시드 나트륨, 알파-아드레날린길항제, ACE 억제제 등
  · 실데나필과 상호작용을 유발하는 약물: 아졸 항진균제, 시메티딘, 시프로플록사신, 클라리트로마이신, 에리스로마이신, 푸로세마이드, 헤파린, 니트로프루시드 나트륨, 페노바르비탈, 리팜핀 등

6. 임신 및 수유동물
임신 또는 수유 중인 동물에 대한 안전성이 확인되지 않았다.

7. 제품·제형
동물용으로는 실데나필 시트르산염 형태의 경구용 필름코팅정제가 있으며, 인체용으로는 실데나필 또는 실데나필 시트르산염 형태의 경구용 필름코팅정, 츄잉정, 구강용해필름 제형으로 생산되고 있다.


참고문헌
1) Plumb’s veterinary drug handbook
2) Saunders handbook of veterinary drugs
3) 약학정보원