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타목시펜과 레트로졸의 상호작용

2020-03-23 06:00:15 주혜성 기자 주혜성 기자 hsjoo@kpanews.co.kr

‘타목시펜’ 성분제제가 2020년 2월 23일부로 안정성 정보와 관련해, 국내, 외 허가현황 등을 토대로 종합 검토한 결과에 따라 허가사항이 변경될 예정이니 복약지도 시 참고하기 바란다.

타목시펜 성분제제 허가사항 변경대비표

타목시펜의 개요
1) 작용기전
에스트로겐의 작용은 유방이 정상적으로 발육하고 발달하는 과정에서 필수적이며, 또한 유방암의 발생과 진행과정에서도 매우 중대한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 

따라서 에스트로겐이 유방암에 미치는 영향을 차단하고자 하는 치료를 유방암의 내분비요법이라고 한다. 

타목시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(Selective estrogen receptor modulator, SERM)로 약한 에스트로겐으로써 에스트로겐 효과와 항에스트로겐 효과를 동시에 지니고 있다. 

유방조직에서는 길항제로 작용하고, 자궁 내막에서는 부분 작용제로 작용한다. 
일차적인 작용 기전은 에스트로겐 수용체에 붙어서 종양세포의 성장을 억제하는 것이다. 따라서, 에스트로겐 수용체를 가진 유방암일 경우에만 사용할 수 있다.

2) 적응증
-국내 승인 효능: 유방암
-FDA 승인 효능: 여성과 남성의 유방암, 고위험군의 유방암 예방
-FDA 미승인 효능: 난소암, 유방통, 여성형 유방, 췌장암, 불임 등

3) 용량 및 용법
1일 20~40mg을 2회(아침, 저녁)로 분할해 경구 투여 한다. 일반적으로 5년의 장기 복용이 요구된다.

4) 주의사항 및 부작용
-일반적인 부작용: 오심, 화끈거림, 가벼운 부종, 질염 등
-심각한 부작용: 정맥혈전염, 자궁내막암, 뇌졸중 등

타목시펜의 변경사항 추가에 관한 근거
1) 상호작용
-타목시펜: CYP2C9, CYP3A4, PGP의 저해제, CYP2D6, CYP3A4의 기질 (주로 CYP3A4를 통해 대사)
-리팜피신: CYP3A4의 유도제이기 때문에 CYP3A4를 통해 주로 대사되는 타목시펜의 혈중 농도를 낮출 수 있다.
-레트로졸: CYP2D6의 기질. 타목시펜은 알려지지 않은 기전에 의해 레트로졸의 혈중 농도와 임상 효과를 감소시킬 수 있다. 한 연구에서 레트로졸과 타목시펜의 병용은 레토르졸의 혈중 농도를 38% 감소시키는 것으로 나타났다. 

그러나 다른 연구에서는 병용 동안 약동학에 미치는 영향은 발견되지 않았다. 또한 타목시펜과 레트로졸의 병용은 타목시펜 단독 투여에 비해 더 좋은 효과를 나타내지 않았다. 
병용을 피할 수 없는 경우에는 레트로졸의 효과가 감소하는지 모니터링 한다.

2) 임부 및 수유부에 대한 투여
FDA D등급으로, 일부 종에서 자궁내 성장 제한, 낙태, 조산 등과 관련이 있다. 동물의 생식 부위에 유독성 변화를 일으켰다. 

동물에서 보여지는 다양한 독성, 배란 유도에 약물을 사용할 때 일부 환자에서 보여지는 유산 발생률 증가, 인간 기형성 가능성 때문에 임신 중 타목시펜의 사용을 피하는 것이 최선의 방법이다. 

또한 모화합물과 주요 대사물을 모두 제거하는데 8주 이내가 소요될 수 있을 만큼 반감기가 길기 때문에 타목시펜 치료 후 2개월 이내에 발생하는 임신이 이 약물에 노출될 수 있다는 것을 알아야 한다. 

우발적 임신이 발생할 경우 태아 및 신생아 위험성에 대해 환자와 상의해야 한다.


유시훈 약사. 대한약사회 학술위원

참고문헌
1) 식품의약품안전처. 의약품 품목허가사항 변경지시 사전예고(타목시펜 성분제제)
2) 드럭인포
3) 킴스온라인
4) 한국임상약학회. 약물치료학 제4개정판
5) Philip Hansten, John Horn. 2019 최다빈도  약물상호작용 100
6) Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Craig V. Towers, Alicia B. Forinash. Drugs in Pregnancy and Lactation 11th

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