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엔타카폰(Entacapone) vs 오피카폰(Opicapone)

신경계 약물

2021-01-25 05:50:58 주혜성 기자 주혜성 기자 hsjoo@kpanews.co.kr

엔타카폰(Entacapone)과 오피카폰(Oicapone)을 간단히 비교해 보겠습니다.

두 약물은 어떤 질환에 사용하나요?
두 약물은 항파킨슨병 약물입니다. 

레보도파/도파 탈탄산효소 억제제 표준요법으로 증상이 개선되지 않는 파킨슨 증후군 환자에 대해 레보도파/도파 탈탄산효소 억제제의 보조치료제로 사용됩니다. 

레보도파/도파 탈탄산효소 억제제의 다음 투여 직전(end-of-dose)에 나타나는 wearing-off 증상이나 징후를 개선시키기 위해 사용됩니다. 

파킨슨병은 뇌의 도파민 신경의 소실로 인해 파킨슨 증상을 일으키는 대표적인 질병입니다. 파킨슨병의 특징적인 4대 임상증상으로는 

① 떨림: 파킨슨병의 가장 초기에 흔히 나타나는 증상으로 주로 안정 시 떨림, 환약을 뭉치는 듯한, 엄지손가락과 검지손가락을 비비는 특징적인 동작 등 

② 운동완서: 몸의 움직임이 느리고 그 운동의 진폭이 작아지며 얼굴 표정이 감소하는 가면상 얼굴, 목소리가 작고 가늘어지며 글자를 쓸 때 점점 크기가 작아지는 현상 

③ 근육의 경직: 몸이 굳어서 움직임이 뻣뻣하고 검사자가 관절을 수동으로 움직여 보았을 때 저항이 증가함 

④ 자세이상, 자세불안정: 몸 전체가 굽어 엉거주춤한 자세 변화를 나타내고 한번 앉으면 다시 일어서기 힘들거나 걸음의 첫 동작이 잘 안 떨어지고 처음 행동에 주저함이 심하며 일단 걷기 시작하면 보행속도가 점점 빨라져 종종걸음으로 달리다가 넘어지는 경우 등의 증상이 있습니다.
 
10만명 중 160명 정도의 비율로 발생하며 보통 40~70세 사이에 발병하는데, 60대에 발병하는 경우가 가장 많습니다. 남성의 비율이 여성 보다 조금 더 높습니다. 


두 약물의 작용 기전은 무엇인가요?       
두 약물은 선택적이고 가역적인 catechol-O-methyltransferase (COMT) 저해제입니다. 

Levodopa는 소화관에서 L-amino acid decarboxylase(AADC)에 의해 dopamine으로 대사되고 carbidopa나 benserazide와 같은 AADC 억제제(도파 탈탄산효소억제제)와 병용 시에는 간이나 신장에서 COMT에 의해 3-O-methyldopa(3-OMD)로 바뀌게 되는데 3-OMD가 많이 축적되면 levedopa와 경쟁하게 돼 levodopa가 뇌로 통과하는 것이 억제됩니다. 

따라서 levodopa를 COMT 저해제와 병용하면 levodopa의 혈중농도를 더 높게 유지할 수 있어서 뇌에서 도파민으로 활성화가 증가하고, 파킨슨 증상을 감소시킬 수 있습니다. 

약물 동력학적인 면에서는 어떤 차이가 있나요?
Entacapone은 경구로 복용 시 생체이용률이 35%이며 음식에 의한 영향을 받지 않습니다. 

효과발현시간 및 최고혈중농도에 이르는 시간은 경구 복용 시 1시간이며 약효지속시간은 6~8시간입니다. 

간에서 거의 100% 대사되며 글루크론산화(glucuronidation) 과정을 거칩니다. 

Opicapone은 음식에 의해 흡수율이 달라집니다. 

음식과 함께 복용 시 최고혈중농도는 62%, AUC는 31% 감소하며 최고혈중농도에 이르는 시간도 4시간 정도 지연됩니다. 

경구로 복용 시 최고혈중농노에 이르는 시간은 1~4시간입니다. 주로 간에서 황산화(sulfation) 과정을 거쳐 대사됩니다. 92%가 대변으로 배설되며 반감기는 1~2시간입니다. 

두 약물의 용법·용량을 알려주세요    
Entacapone은 1정(200mg)을 레보도파/도파 탈탄산효소억제제와 동시에 투여합니다. 음식물과 상관없이 투여할 수 있으며 최고 권장용량은 1일 10회 즉 1일 2000mg입니다.
 
Entacapone의 사용 초기에는 levodopa의 도파민성 부작용을 감소하기 위해 1일에서 1주일 동안 levodopa의 용량을 감소시킬 필요가 있습니다. 

Opicapone은 1일 1회 50mg 취침 전에 복용하며 레보도파/도파 탈탄산효소억제제와 최소 1시간 이상 간격을 두고 투여하며 opicapone 투여 1시간 전부터 1시간 후까지 공복을 유지해야 합니다. 

Opicapone의 사용 초기에도 1일에서 1주일 동안 levodopa의 용량을 감소시킬 필요가 있으며 복용을 잊었을 경우는 놓친 용량을 보충하지 않으며 다음 복용 예정대로 복용해야 합니다.  

이상반응 및 약물상호작용은 무엇입니까?
1. 이상반응
Entacapone의 흔한 이상반응으로 운동장애(25%), 오심(14%), 설사(10%), 과운동증(10%), 운동기능감소(9%), 복통(8%), 피로(6%), 구갈(3%) 등이 있으며 뇨의 색깔이 적갈색으로 변색됩니다. 

심각한 이상반응으로는 실신(1.2%), 횡문근융해증, 신경이완제악성증후군, 불면, 환각 등이 있습니다. 

Opicapone의 흔한 이상반응으로는 운동장애가 있으며, 그 외 변비(6%), 체중감소(4%), 크레아틴키네이스 증가(5%) 등이 있습니다. 

심각한 이상반응으로는 졸음, 저혈압성 실신(5%), 환각(3%), 충동장애(1%), 신경이완제악성증후군 등이 나타날 수 있습니다. 

2. 약물상호 작용
두 약물 모두 카테콜기를 포함한 약물의 대사를 억제해 그 작용을 증가시킬 수 있으므로 주의해야 합니다. 

해당 약물로는 isoproterenol, dopamine, epinephrine, norepinephrine 등이 있습니다. 

Entacapone의 경우 선택적인 MAO-B 억제제인 selegiline과 병용투여 가능하나 selegiline 10mg을 초과해서는 안 됩니다. 

그리고 위장관에서 철과 킬레이트를 형성할 수 있으므로 2~3시간의 간격을 두고 복용해야 합니다. 

Opicapone의 경우 레보도파/도파 탈탄산효소 억제제와 병용 시 levodopa의 흡수속도가 늦춰질 수 있어서 투여간격을 최소 1시간 이상 두고 투여합니다. 

선택적인 MAO-B 억제제인 rasagiline 1mg/1일, selegiline 10mg/1일까지 병용할 수 있습니다.

두 약물 복용 시 주의할 점이 있나요?       
두 약물 모두 기립성 저혈압을 악화시킬 수 있으므로 기립성 저혈압을 유발하는 약물과 병용 시 주의해서 투약해야 합니다. 

또 두 약물 모두 환각, 망상, 행동장애, 충동장애 등이 나타날 수 있으므로 주의 깊게 관찰해야 하며 갑작스러운 약물의 중단은 파킨슨 증상을 더 악화시킬 수 있으므로 주의해야 합니다. 

Entacapone의 경우 과도한 설사로 인한 체중감소를 피하기 위해 체중을 체크하는 것이 필요하며 지속된 설사는 대장염의 징후일 수 있으므로 처방의와 상의하도록 해야 합니다. 

Opicapone의 경우 졸음, 저혈압, 실신 등을 유발할 수 있어 운전 등 위험한 기계조작은 피해야 합니다. 



구현지 약사.

References 
·MICROMEDEX® Healthcare Series(2015), TRUVEN HEALTH ANALYTICS Inc.
·대한파킨슨병 및 이상운동질환 학회, https://www.kmds.or.kr:4448/
·ACCP Updates in Therapeutics® 2019: Pharmacotherapy Preparatory Review and Recertification Course
·ACCP Updates in Therapeutics® 2019: The ambulatory care pharmacotherapy Preparatory Review Course
·Contin M, Martinelli P. Pharmacokinetics of levodopa. J Neurol. 2010 Nov;257(Suppl 2):S253-61. doi: 10.1007/s00415-010-5728-8. PMID: 21080186.
·콤탄정 제품설명서
·온젠티스캡슐 제품설명서
·드럭인포, http://www.druginfo.co.kr

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