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항류코트리엔제제의 ‘아이콘’ 몬테루카스트

[싱귤레어] 전북대학교병원 약제부 허미정 약무정보팀장

2020-04-06 06:00:13 주혜성 기자 주혜성 기자 hsjoo@kpanews.co.kr


1. 성분 및 함량
(1) 10mg: montelukast sodium 10.4mg(10mg as montelukast)
(2) 5mg: montelukast sodium 5.2mg(5mg as montelukast)
(3) 4mg: montelukast sodium 4.16mg(4mg as montelukast)

2. 효능·효과 
천식의 방지 및 지속적 치료, 계절 및 연중 알레르기 비염 증상 완화

3. 약리기전 
1) 세포막 내의 phospholipid는 phospholipase A2에 의해 arachidonic acid(AA)로 대사된다. 
AA는 세포질 내로 유리돼 cyclooxygenase pathway를 통해 prostaglandin이나 thromboxane을 생성하거나 5-lipoxygenase pathway를 거쳐 leukotriene(LT)을 형성한다. 
5-lipoxygenase pathway에서 AA는 5-lipoxygenase(5-LO)에 의해 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid(5-HPETE)를 거쳐 leukotriene A4(LTA4)를 형성한다. LTA4는 LTB4 또는 LTC4로 전환되며, 이는 LTD4, LTE4로 전환된다. 

2) montelukast는 선택적이고 강력한 LTD4 antagonist로써 cysteinyl leukotrienes(cysLT) 수용체 type-1과 결합해 기도의 부종과 평활근 수축을 억제하고 항원에 노출된 후 분비되는 LT을 차단해 알레르기 비염 증상을 개선한다.  

4. 용법·용량 
천식 환자는 저녁에, 알레르기 비염 환자는 상태에 따라, 천식과 알레르기 비염이 모두 있는 환자는 저녁에 복용한다.


5. 이상반응
(1) 빈번한 부작용(1% 이상) 
무력증/피로(1.8%), 발열(1.5%), 복통(2.9%), 외상(1.0%), 소화불량(2.1%), 감염성 위장염(1.5%), 치통(1.7%), 어지러움(1.9%), 두통(18.4%), 코막힘(1.6%), 기침(2.7%), 인플루엔자(4.2%), 발진(1.6%), ALT증가(2.1%), AST증가(1.6%), 농뇨(1.0%) 등   

(2) 드물지만 심각한 부작용  
아나필락시스 반응, 심부종, 근육통, 행동/감정변화, 출혈 경향성, 멍듦, 담즙 분비 중지, Churg-Strauss 증후군, 우울, 설사, 악몽, 졸림, 소화불량, 부종, 호산구 증가증, 결절홍반, 환각, 간염, 과민증, 불면증, 감각저하, 오심, 자극, 심계항진, 췌장염, 가려움, 경련, 감각이상, 정신운동성 과다행동증, 초조, 자살충동, 구토, 두드러기

6. 복약상담 포인트
1) 천식과 알레르기 비염 치료제이며 천식의 증상이 없더라도 처방에 따라 매일 규칙적으로 복용한다.

2) 급성 천식 발작에 사용할 수 있는 약은 아니므로 급성 천식 발작을 대비해 증상완화제를 별도로 가지고 있어야 한다.

3) 의사의 지시 하에 경증 지속성 천식 환자에게 ICS(inhaled corticosteroids)를 대신해 사용하거나 ICS와 병용 시 스테로이드의 용량을 줄일 수 있는 효과는 있지만 임의로 함께 병용 중인 스테로이드의 용량을 줄이거나 중지해서는 안된다.   

4) CYP2C9 저해제와 병용 시 효과 및 독성이 증가될 수 있으며, CYP2C9 및 CYP3A4 유도제와 병용 시 효과가 감소될 수 있으므로 병용 약물의 변경이 있는 경우에는 주의가 필요하다. 

5) 아스피린 과민성 천식 환자에서 기도의 기능을 개선시켜 주는데 효과적이지만, 아스피린에 대한 과민반응을 가지고 있는 환자는 이 약을 복용하는 동안 아스피린이나 비스테로이드성 소염제를 복용하지 않도록 한다. 

6) 알레르기 반응(가려움, 두드러기, 얼굴과 손의 팽진, 입과 목의 부종, 가슴 조임, 호흡곤란 등), 눈/귀/피부의 감염, 빠르거나 느린 불규칙한 심박동, 손/발 부종 및 저림, 마비감, 발작, 갑자기 심한 위통, 오심, 구토, 열, 어지러움, 경련, 자살충동, 우울감, 비정상적인 출혈 및 멍, 천식 증상의 악화 등이 나타나는 경우 즉시 의사에게 알린다.

7. 보관방법 
1) 습기 및 빛을 피해 실온보관(1~30℃)
2) 세립은 복용 직전까지 포장을 개봉하지 않으며 개봉 후 즉시(15분 이내) 복용한다. 

참고문헌
1) 의약품안전나라 의약품통합정보시스템(https://nedrug.mfds.go.kr)
2) 한국천식진료지침 2015
3) Clinicalpharmacology(http://www.clinicalpharmacology.com)
4) Drug.com(http://www.drug.com)
5) 킴스온라인(https://www.kimsonline.co.kr)
6) 싱귤레어 제품 설명서

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