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[약VS藥 꼼꼼 비교] 바클로펜(Baclofen) vs 단트롤렌(Dantrolene)

<10> 근골격계 약물

2019-12-13 06:00:19 약사공론 기자 약사공론 기자 hsicam@kpanews.co.kr

‘약vs藥’ 유사한 성분에 대한 최신지견을 소개해 차이점을 설명했다. 약사들이 학습해 약국에서 환자와 복약상담시 도움이 되길 바란다.

◇바클로펜(Baclofen)과 단트롤렌(Dantrolene)을 간단히 비교해 보겠습니다. 


◇두 약물은 어떤 질환에 사용됩니까? 
두 약물은 골격근의 경직에 사용됩니다. Baclofen은 다발성 경화증, 척추소뇌변성증 등으로 인한 골격근의 경직 및 척수질환으로 인한 경직, 뇌성마비, 뇌혈관사고, 뇌질환 등으로 인한 경직에 사용됩니다. Dantrolene은 척추손상, 발작, 뇌성마비 또는 다발성경화증 등의 중증 만성 질환으로 인한 경직 증상에 사용됩니다. 참고로 dantrolene 주사제는 마취로 인해 올수 있는 악성 고열증(malignant hyperthermia)에 사용됩니다. 

◇두 약물이 근육 경직에 사용되는 약물학적 기전은 무엇입니까
Baclofen은 중추성 근이완제(centrally acting muscle relaxants)입니다. 감각기관에서 자극이 들어오면 신경계는 반사 반응을 인체의 운동을 통해 내보내는데, 중추성 근이완제는 신경계에 있는 감각기관과 운동반응을 이어주는 역할을 하는 신경세포에 작용해 반사를 억제하고 근육의 이완 작용을 나타냅니다. Baclofen은 GABA와 구조적으로 유사해 GABAB 수용체에 결합해 agonist로 작용합니다. Baclofen에 의한 GABAB 수용체에 대한 활성은 potassium ion(K)의 전도가 증가돼 과다분극을 일으키고 이는 calcium 유입을 감소시켜 뇌와 척수에서 신경전달물질의 방출을 감소시킴으로써 시냅스전(presynapse)을 차단시킵니다. 

Dantrolene은 근소포체 억제제(directly acting muscle relaxants)로 근소포체로부터 Ca2+ 이온의 유리를 방해해 흥분과 수축의 연결을 차단해서 근이완을 일으킵니다. 

보통 중추성 근이완제와 근소포체 억제제는 통증을 동반한 근육의 경련 또는 긴장 시에 근육이완을 목적으로 사용되고, 이외에 말초성 근이완제는 환자의 수술, 마취 또는 진정시에 사용됩니다. 

◇두 약물의 용법, 용량은 어떻게 되나요? 
근육이완제의 최적용량은 증상을 완화시키고 부작용을 최소화할 수 있는 용량으로 환자의 상태에 따라 개별적으로 다를수 있습니다.
성인에 해당되는 각 약물의 허가 용량은 다음과 같고, 연령, 증상에 따라 용량을 가감할 수 있습니다. Baclofen은 식사중 투여합니다. 두 약물 모두 어린이에서 사용가능하고 자세한 허가 연령 및 용법은 각 제품설명서를 참고부탁드립니다. 


◇ 두 약물의 약동학적 성질은 어떠한가요
Baclofen은 경구투여로 빠르게 흡수되며 위장관 흡수는 용량 의존적입니다. 혈중 최고농도 도달시간은 경구투여시 2~3시간 이내이며 효과는 3~4일 후에 나타납니다. 최대효과 발현시간은 5~10일 후입니다. 혈중에서 단백질과 30% 정도 결합하고 간 대사는 약 15%이며 경구용량의 85%가 소변, 대변을 통해 미변화체로 배설됩니다. 반감기는 3.5시간으로 짧은 편이라 하루 3회 이상의 투여가 필요합니다. 

Dantrolene은 경구투여로 70% 정도가 소장에서 흡수돼 3~6시간만에 최고 혈중농도에 도달하고 활성형 대사체인 5-hydroxy dantrolene은 4~8시간에 최고혈중농도에 도달합니다. 반감기는 경구투여시 5~9시간 정도입니다. 대부분 간에서 대사되고 소변에서 15~29%가 배설되며 45~50%는 담즙을 통해 대변으로 배설됩니다. 

◇ 일반적인 주의 사항 및 대표적인 이상 반응은 무엇이 있을까요? 
근육이완제는 반드시 필요할 때만 사용해야 합니다. 근육이완제를 복용하는 동안에 알코올을 섭취하면 과도하게 진정 작용이 나타나 저혈압이 발생할 수 있으므로 주의해야 합니다. 

Baclofen의 대표적인 이상 반응은 중추신경계 억제로 인한 졸음, 현기증, 어지러움, 정신장애, 불면, 언어장애, 운동실조, 저긴장증 등이 있고, 간질 발작을 악화시킬 수 있습니다. 갑작스런 중단으로 인해 경련, 혼돈, 환각, 반사적인 근긴장도의 증가를 유도할 수 있습니다. 

중독 증상으로는 구토, 근육의 긴장 저하, 타액 분비, 졸음, 혼수, 발작, 호흡억제 등이 나타날 수 있고, 이에 대한 치료는 호흡, 심박동수, 혈압, 체온을 개선시키기 위해 atropine을 사용할 수 있습니다. 또한 장기간 사용했던 환자에서 투여를 급작스럽게 중단한 경우 불안, 흥분, 착란상태, 환각 등의 금단증상을 일으킬 수 있으므로, 이약의 투여를 중지하고자 할 때에는 약 1~2주 이상에 걸쳐 천천히 감량 투여합니다. 

Dantrolene의 대표적인 이상 반응으로는 근력약화, 경등도 설사, 오심, 구토, 졸음, 어지러움, 피로감 등이 있습니다. 무력증이나 인지 장애 부작용은 diazepam이나 baclofen에 비해 상대적으로 덜한 것으로 알려져 있습니다. Dantrolene의 가장 심각한 부작용은 간독성으로 간독성, 간염 및 심각한 간염 발생이 보고됐습니다. 특히 여성, 30세 이상, 하루 복용량 300mg 이상, 60일 이상 복용한 경우 간대사되는 약물과 병용투여시 간독성이 더 빈발하게 발생하고 있는 것으로 알려져 있습니다. 



김형은 약사

◐ References 
식약처 온라인 의약도서관 http://drug.mfds.go.kr-제품설명서 
Micromedex® 2.0 
Clinical Pharmacology. Elsevier 2016 
약학정보원 약물백과 
영국 EMC https://www.medicines.org.uk/emc/product/ -제품설명서

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